1）通用名：Saquinavir 注册名：Fortovas / Invirase

中文名：沙奎那维 药理作用：是一种强效和高选择性蛋白酶抑制剂。与其他核苷酸衍生物不同，不需经过代谢而直 接起作用。半衰期：13.2小时；脑脊液与血清浓度比为＞90。

药物剂型：胶囊200mg。 药物剂型：1200毫克，每天三 次。 注意事项：空腹服药，每天饮水>2L，低脂肪高蛋白食物。 副作用： 腹泻、头痛、腹胀、高脂血症、脂肪代谢障碍。 

2）通用名:Zalcitabine扎西他滨 注册名:HIVID  

药理作用： 为核苷类逆转录酶抑制剂。化学成分为二硫卡钠，可以增强HIV感染时的免疫功能，但最新研究表明使用该药无免疫调节作用。  

禁忌证： ①禁用于对其任何成分在临床上过敏的患者。②用药期间禁止饮酒。  

药物剂型： 可 以口服或静脉给药，口服胶囊150mg。

用法用量： 每次0.75mg，每天三次。肾功能不全时调整剂量。静脉缓慢给药时无明显不适，但 快速给药时可以出现不适、呼吸困难。用药期间不能饮酒，否则可以产生解酒硫(一种治疗慢性酒精中毒药物)样症状(恶心、呕吐、发热)。 

注意事项： ①外周神经炎，预先应警告患者其表现并予警惕，发生率为17％一31％，可根据具体情况减量或停药.故避免与引起 外周神经炎的药物同用，如ddi、d4T。③其他不良反应：包括口腔食道溃疡、胰腺炎、肝炎、恶心、呕吐、腹部不适等。 副作用 末 梢神经炎、胰腺炎(<1%)口腔溃疡、头痛、恶心、皮疹。

3）通用名:Didanosine(ddI)去羟肌苷 注册名:Videx 中文名:惠妥滋

药理作用:为核苷类逆转录酶抑制剂。

化学成分为2’，3’双脱氧肌苷。

半衰期：1.6小时；脑 脊液与血清浓度比为0.2。

药物剂型：口服，包括粉剂和咀嚼片，粉剂有100mg、167mg、250mg，咀嚼片有100mg、150g、200mg。 

用法用量：每次125～200mg 每日二次；体重>60kg 400mg 每日一次，体重<60kg每次300mg每日一次。

注意事项：空腹服药，每剂2片嚼服，或溶于>30ml水中口服，避免过量饮酒  

副作用：末梢神经炎、胰腺炎、腹泻、皮疹、头痛、发烧、恶心，有胰腺炎史或嗜酒者慎用。

NNRTI(非核苷类逆转录酶抑制剂) 

1． Nevirapine(奈韦拉平) 

注册名：Viramune 

化学名：6H-Dipyrido[3,2-b：2,3’-e][1,4] diazepin-6-one，11- cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-3。

药物作用：Nevirapine与ZDV、ddI、ddC和ritonavir合用时不必调整剂量，与 indinavir合用会使indinavir的作用降低。Nevirapine不能与酮康唑合用，与西米替丁或大环内酯类(CYP3A家族细胞色素P450同工酶抑制剂)合 用会使nevirapine的血浆药物浓度升高，因此nevirapine和依靠CYP3A进行代谢的药物联合应用时，应注意药物疗效的监测。

禁忌证：对该药成分过敏的患者禁用。经过该药治疗已经出现严重的皮肤反应，包括Stevens-Johnson综合征，因皮疹引发的发热、水疱 、结膜炎、肌肉关节痛等应停药。

剂量与用法： 200mg 口服 每日一次×l4天，然后200mg 口服 每日两次。 
副作用： 皮疹 、斯-约综合征、发热、恶心、头痛、腹泻、厌食、嗜睡。 

2．Delavirdine（地拉韦定）

注册名：Resciptor 

化学名：6H-Dipyrido[3,2-b:2’,3’-e[1,4] diazepin-6-one，11-cyclopropyl-5，11-dillydro-4-metllyl-1-[3-(Isopropylamino)- 2-Pyridyl]-4-[(5-metllane-sulfon-amidoindol-2-y1)carbonyl] piperazine monometh-anesulfonate
药物作用：该药属 于非核苷类逆转录酶抑制剂，多用于联合治疗。半衰期：2-11小时；脑脊液与血清浓度比为0.20。

药物剂型： 片剂100mg。

剂量与用法：400mg口服 每日三次。 

注意事项： 饭前或饭后口服均可。

副作用： 皮疹(常可自愈)、头痛、厌食 、恶心、中性白细胞减少症。 

3．Efavirenz(EFV，施多宁)

注册名：Stocrin 

化学名：6H-Dipyrido [3,2-b：2’,3’-e][1,4]diazepin-6-one，11-cyclopropyl-5，11-dihydro-4-methyl-l-[3-(Isopropylamino)-2-pyridyl]-4-[(5-methane- sulfon-amidoindol-2-yl)carbonyl] piperazine monometh-anesulfonate
药理作用： 该药属于非核苷类逆转录酶抑制剂，半 衰期：52～76小时；脑脊液与血清浓度比为0.0026～0.012。

药物作用：Efavirenz与nelfinavir和indinavir联合用会使他 们的浓度降低，因此联合应用indinavir的剂量是1000每8小时一次。Efvirenz应避免和阿司米咪唑、西沙比利和安定同时应用。

药物剂型：胶囊200mg。 

剂量与用法：600mg，睡前服。

副作用： 置favirenz临床耐受性好，用药初期会有中枢 神经系统症状，如头晕、多梦、精力不易集中，晚间服药会减轻这些副作用。

4. Atazanavir (ATV)

Atazanavir(ATV)是目前唯一的每天只需服用一次的蛋白酶抑制剂（PI），它由百时美施贵宝公司研 发，目前处于III期临床试验阶段。与目前所有获得FDA批准的PI相比，Atazanavir(ATV)的主要优点在于其强大的抗病毒效果、独有的耐药图谱 、以及对脂肪代谢的影响最小。 

第9届美国逆转录病毒大会公布了AI424－007和008两项临床试验结果。它们比较了Atazanavir和 Nelfinavir分别与两种NRTI组成的三联治疗方案的疗效、耐受性和副作用。

在上述研究中，Atazanavir方案和Nelfinavir方案显示出 了类似的抗病毒疗效，治疗48周时病毒载量被控制在400copies/ml和50copies/ml以下的患者百分比60％和40％，CD4+细胞数也平均增加了200 个/mm3。此外，两种方案还显示出了相对良好的耐受性，其中Nelfinavir组患者较常见的副作用为腹泻，而Atazanavir组患者较常见的副作用为黄疸。

较基线水平增加的平均百分比（％）

总胆固醇空腹LDL空腹甘油三酯 

48周时AI424-007试验 

Atazanavir 400mg qd7* -7* 2**p<0.05
Nelfinavir 750mg tid28 3142 48周时AI424-008试验 
Atazanavir 400mg qd 5* 5* 7* * p<0.05 Nelfinavir 1250mg bid252350 
上表显示了从基线水平到48周时患者的脂质变化情况，结果说明Atazanavir 具有较小影响脂质代谢的优势。

根据ACTG－ATP－III的降脂治疗标准（LDL=160mg/dL），AI424－007试验中Atazanavir组和 Nelfinavir组分别有6％和18％的患者，AI424－008试验中Aatazanavir组和Nelfinavir组分别有6％和15％的患者符合开始降脂治疗的标准。 

上述的研究结果的确十分令人鼓舞。它们提示Atazanavir是一种有效的、对脂肪代谢影响非常小的、每日仅服用一次的、全新的蛋白 酶抑制剂。当然，它也存在一些主要问题，比如轻度增加胆红素水平，个别患者出现黄疸等。不过，该反应仅以极低的比率发生在每日用药量 为400mg的患者中，所以它似乎与药物剂量相关。

目前的Ⅲ期临床试验的目的之一就是：研究Atazanavir对那些以前接受过PI治疗的 HIV阳性患者的疗效，这些数据将用于确定Atazanavir的使用范围。Atazanavir将有望在2002年底获得FDA的批准。